Головна/Лікування хвороб/Патофізіологія захворювань серцево-судинної системи


Окремі представники антиаритмічних препаратів ІВ класуЛідокаїн є антиаритмічний препарат, який найчастіше використовують для екстреного купірування шлуночкових аритмій у хворих, що знаходяться в стаціонарі. Його застосовують тільки внутрішньовенно, оскільки при пероральному застосуванні концентрація препарату в плазмі крові непередбачувана. З-за високої швидкості розподілу та метаболізму в печінці лідокаїн слід використовувати у вигляді безперервних вливань з 2-3 болюсів. Час напіввиведення препарату залежить в основному від швидкості печінкового кровотоку: при зниженому кровотоці (при серцевій недостатності або у літніх хворих) або захворюваннях печінки концентрація лідокаїну в сироватці крові різко підвищується і може досягти токсичного рівня. У таких хворих швидкість вливання повинна бути знижена.

Типові побічні ефекти лідокаїну не зачіпають серцево-судинну систему, вони, в основному пов'язані з дією на центральну нервову систему і включають в себе сплутаність свідомості, запаморочення та епілептичні припадки. Ці ефекти залежать від дози препарату, у запобігання побічної дії у хворих із захворюваннями печінки або зниженим печінковим кровотоком необхідно визначати концентрацію лідокаїну в сироватці крові або знижувати швидкість його введення.

Токаінід є аналогом лідокаїну; структура цього препарату перешкоджає його метаболізму при першому проходженні через печінку, тому його можна застосовувати перорально. Електрофізіологічні ефекти цього препарату аналогічні таким для лідокаїну. Токсичні ефекти досить типові, до них відносяться вплив на ЦНС (запаморочення, тремор, порушення чутливості) і ШКТ (нудота, діарея). Можливість виникнення серйозних ускладнень з боку крові, в тому числі, лейкопенії, обмежує застосування цього препарату. Приблизно половина прийнятого токаініду виводиться в незмінному вигляді з сечею, тому у хворих з порушенням функції нирок необхідно знизити дозу препарату.

Мексилетин близький до лідокаїну за своєю структурою і електрофізіологічними властивостях. На відміну від лідокаїну, але аналогічно токаініду, його застосовують перорально. 90% мексилетину метаболізується в печінці до неактивних сполук; дозу препарату у хворих із захворюваннями печінки слід зменшувати.

Дозозалежні побічні ефекти мексилетину досить типові, особливо його вплив на ЦНС (запаморочення, тремор, нерозбірлива мова) і на ШКТ (нудота, блювота). Притаманна токаінід токсична дія на гематологічні показники у мексилетину відсутня.

Дифенілгідантоїн (дифенін) - це протисудомний препарат, який іноді застосовують як антиаритмічний засіб. Його застосування обмежується, в основному, лікуванням аритмій, викликаних отруєнням дигіталісом, оскільки він гальмує критичний автоматизм (індуковані дигіталісом пізні постдеполярізаціі), не посилюючи викликану дигіталісом блокаду АВ вузла.

Дифенін застосовують як внутрішньовенно, так і перорально. Метаболізується він, в основному, в печінці. Деградація дифеніну у хворих із захворюваннями печінки сповільнена, на його метаболізм впливають препарати, що конкурують з ним за зв'язування з печінковими ферментами, наприклад, фенотіазини та ізоніазид. Серйозні побічні ефекти дифеніну стосуються ЦНС (атаксія, сонливість, ністагм) і ШКТ (нудота, анорексія); тривале застосування препарату може призвести до гіперплазії ясен і лімфатичних вузлів.