Головна/Лікування хвороб/Лікування хвороб органів дихання


 

Препарати цієї групи містять в молекулі макроциклічне лак-тонне кільце, пов'язане з вуглеводними залишками. Це переважно бактеріостатичні антибіотики, але залежно від виду збудника і концентрації можуть проявляти бактерицидний ефект. Механізм їх дії аналогічний механізму дії тетрациклінів і грунтується на зв'язуванні з рибосомами та запобігання доступу комплексу транспортної РНК з амінокислотою до комплексу інформаційної РНК з рибосомами, що призводить в придушення синтезу білків.

 

Високочутливі до макролідів непозитивно коки (пневмокок, піогенний стрептокок), мікоплазма, легіонелли, мотлох-дії, коклюшна паличка Bordetella pertussis, дифтерійна паличка.

 

Помірно чутливі до макролідів гемофільна паличка, стафілокок, резистентні - бактероїди, ентеробактерії, рикетсії.

 

Активність макролідів проти бактерій пов'язана зі структурою антибіотика. Рзлічают макроліди 14-членні (еритроміцин, олеандоміцин, флюрітроміцін, кларитроміцин, мегаломіцін, дірітроміціна), 15-членні (азитроміцин, роксітраміцін), 16-членні (спіраміцин, йоза-мицин, розаміцін, туріміцін, міокамецін). 14-членні макроліди мають більш високу бактерицидну активність, ніж 15-членні, щодо стрептококів і кашлюку палички. Кларитроміцин має найбільшим ефектом проти стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички, азитроміцин високоефективний щодо гемофільної палички.

 

Макроліди високоефективні при респіраторної інфекції та пневмонії, тому що добре проникають у слизову оболонку бронхопуль-мональной системи, бронхіальний секрет і слиз.

 

Макроліди ефективні щодо збудників, розташованих внутрішньоклітинно (в тканинах, макрофагах, лейкоцитах), що особливо важливо при лікуванні легіонеллезной і хламідійної інфекції, так як ці збудники розташовуються внутрішньоклітинно. До макролідів може вироблятися стійкість, тому їх рекомендують застосовувати у складі комбінованої терапії при тяжкому перебігу інфекції, при резистентності до інших антибактеріальних препаратів, при алергічних реакціях або підвищеної чутливості до пеніцилінів і цефалоспоринів, а також при мікоплазменної та хламідійної інфекції.

 

Еритроміцин - випускається в таблетках по 0.1 і 0.25 г, капсулах по 0.1 і 0.2 г, флаконах для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення по 0.05, 0.1 і 0.2 м. Призначається всередину, внутрішньовенно, внутрішньом'язово.

 

Всередину застосовується з інтервалами 4-6 годин, середня добова доза становить 1 г, максимальна добова доза - 2 г. Внутрішньом'язово і внутрішньовенно застосовується з інтервалами 8-12 год, середня добова доза - 0.6 г, максимальна - 1 м.

 

Препарат, як і інші макроліди, проявляє свою дію більш активно в лужному середовищі. Є відомості про те, що в лужному середовищі еритроміцин перетворюється на антибіотик широкого спектру дії, активно пригнічує високостійкі до багатьох хіміопрепаратів гра-мотріцательние бактерії, зокрема, синьогнійну паличку, ешерихії, протей, клебсієли. Це можна використовувати при інфекціях сечових, жовчних шляхів та місцевої хірургічної інфекції.

 

Д. Р. Лоуренс рекомендує застосовувати еритроміцин в наступних випадках:

 

при мікоплазменної пневмонії удстей - препарат вибору, хоча для лікування дорослих переважніше тетрациклін;

 

• для лікування хворих з легіонеллезной пневмонією як препарат першого ряду один або в комбінації з рифампіцином;

 

при хламідійної інфекції, дифтерії (у тому числі при носітельст-ве) і кашлюку;

 

при гастроентеритах, викликаних кампілобактерії (еритроміцин сприяє елімінації мікроорганізмів з організму, хоча і не обов'язково скорочує тривалість клінічних проявів);

 

у хворих, інфікованих сііегнойіой паличкою, пневмококом або при алергії до пеніциліну.

 

Еріщклін - суміш еритроміцину і тетрацикліну. Випускається в капсулах по 0.25 г, призначається по 1 капсулі кожні 4-6 год, добова доза препарату становить 1.5-2 р.

 

Олеандоміщш - випускається в таблетках по 0.25 р. Приймають кожні 4-6 ч. Середня добова доза становить 1-1.5 г, максимальна добова доза - 2 г. Існують форми для внутрішньовенного, внутрішньом'язового введення, добові дози ті ж.

 

Олететрин (жтраолин) - комбінований препарат, що складається з олеандоміцину і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Випускається в капсулах по 0.25 г і у флаконах по 0.25 г для внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення. Призначається всередину по 1-1.5 г на добу в 4 прийоми з 6-годинними інтервалами.

 

Для внутрішньом'язового введення вміст флакона розчиняють в 2 мл води або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять по 0.1 г препарату 3 рази на добу. Для внутрішньовенного введення застосовують 1% розчин (0.25 або 0.5 г препарату розчиняють відповідно в 25 або 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або води для ін'єкцій і вводять повільно). Можна застосувати внутрішньовенне крапельне вливання. Середня добова доза внутрішньовенно становить 0.5 г 2 рази на добу, максимальна добова доза - 0.5 г 4 рази на добу.

 

В останні роки з'явилися так звані "нові" макроліди. Характерною їх особливістю є більш широкий спектр антибактеріальної дії, стабільність у кислому середовищі.

 

Азитроміцин (сумамед) - відноситься до антибіотиків групи азами-дов, близької до макролідів, випускається в таблетках по 125 і 500 мг, капсулах по 250 мг. На відміну від еритроміцину є бактерицидним антибіотиком з широким спектром активності. Високоефективний щодо грампозитивних мікробів (піогенними стрептококів, стафілококів, у тому числі продукуючих р-лактамази, збудника дифтерії), помірно активний щодо ентерококів. Ефективний відносно грамнегативних збудників (гемофільної, кашлюку, кишкової паличок, шигел, сальмонел, иерсиниоза, легионелл, бактерії, хла-мідій, мікоплазм), збудника гонореї, спірохет, багатьох анаеробів, токсоплазм. Азитроміцин призначається всередину, зазвичай у перший день приймають одноразово 500 мг, з 2 по 5 добу - по 250 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування становить 5 днів. При лікуванні гострих урогенітальних інфекцій достатньо одноразового прийому 500 мг азіт-роміціна.

 

Мідекамщі н (макропен) - випускається в таблетках по 0.4 г, має бактеріостатичний ефект. Спектр антимікробної дії близький

до сумамед. Застосовується внутрішньо у добовій дозі 130 мг / кг маси тіла (в 3-4 прийоми).

 

Іозаміцін (джозаміцин, Вільпрафен) - випускається в таблетках по 0.05 г; 0.15 г; 0.2 г; 0.25 г; 0.5 м. Бакгеріостатіческій препарат, антимікробний спе КТР бл Ізок до спектру азитроміцину. Призначається по 0.2 г 3 рази на день протягом 7-10 днів.

 

Рокситроміцин (рулід) - макролідний антибіотик бакгеріостатіче-ського дії, випускається в таблетках по 150 і 300 мг, антимікробний спе КТР бл Ізок до спектру азитроміцину, але слабкіше дію відносно хелікобактерій, палички коклюшу. Резистентні до рокситроміцину Сінега-нойная, кишкова паличка, шигели, сальмонели. Призначається всередину по 150 мг 2 рази на добу, при важкому перебігу можливо збільшення дози в 2 рази. Курс лікування триває 7-10 днів.

 

Спіраміцин (ровамицин) - випускається в таблетках по 1.5 млн ME і 3 млн ME, а також в супозиторіях, що містять по 1.3 млн ME (500 мг) і 1.9 млн ME (750 мг) препарату. Антимікробний спе КТР бл Ізок до спектру дії азитроміцину, але в порівнянні з іншими макролідами менш ефективний відносно хламідій. Резистентні до спіраміцину ентеро-бактерії, псевдомонас. Призначається всередину по 3-6 млн ME 2-3 рази на день.

 

Кітазаміцін - бакгеріостатіческій макролідний антибіотик, випускається в таблетках по 0.2 г, капсулах по 0.25 г в ампулах по 0.2 г речовини для внутрішньовенного введення. Спектр антимікробної дії близький до спектру дії азитроміцину. Призначається по 0.2-0.4 г 3-4 рази на добу. При важкому перебігу інфекційно-запальних процесів вводять внутрішньовенно по 0.2-0.4 г 1-2 рази на добу. Препарат розчиняють в 10-20 мл 5%-розчину глюкози і вводять у вену повільно протягом 3-5 хвилин.

 

Кларітроміщн - бактеріостатичний макролідний антибіотик, випускається в таблетках по 0.25 г і 0.5 м. Спектр антимікробної дії близький до спектру дії азитроміцину. Препарат вважається найбільш ефективним щодо легіонелли. Призначається по 0.25 г 2 рази на добу, при важкому перебігу захворювання дозу можна збільшити.

 

Дірітроміціна - випускається в таблетках по 0.5 м. При прийомі всередину дірітроміціна піддається неферментативного гідролізу до ерітромі-ціламіна, який володіє антимікробним ефектом. Антибактеріальний ефект аналогічний такому еритроміцину. Призначається всередину по 0.5 г 1 раз на добу.

 

Макроліди можуть викликати побічні явища (не часто):

 

• диспепсію (нудоту, блювоту, болі в животі);

 

• діарею;

 

шкірні алергічні реакції.

 

Існують також протигрибкові макроліди.

 

Амфотерицин В - вводиться тільки внутрішньовенно крапельно з інтервалами 72 годин, середня добова доза становить 0.25-1 мг / кг, максимальна добова доза - 1.5 мг / кг.

 

Флуцітозін (анкобан) - застосовується всередину з інтервалами 6 ч. Середня добова доза становить 50-100 мг / кг, максимальна добова доза - 150 мг / кг.