Головна/Лікування хвороб/Лікування хвороб органів дихання


 

Пролонговані селективні р2-адреностимулятори синтезовані наприкінці 80-х років, тривалість дії цих препаратів близько 12 год, продовжений ефект обумовлений їх накопиченням в легеневій тканині.

 

Сальметерол (серевен) застосовується у вигляді дозованого аерозолю по 50 мкг 2 рази на добу. Ця доза достатня для хворих з бронхіальною астмою легкого і середньотяжкого течії. При більш важкому перебігу захворювання призначається доза 100 мкг 2 рази на добу.

 

Формотерол - застосовується у вигляді дозованого аерозолю 12-24 мкг 2 рази на добу або в таблетках по 20, 40, 80 мкг.

 

Вольмакс (сальбутамол SR) - оральна форма сальбутамолу пролонгованої дії. Кожна таблетка містить 4 або 8 мг сальбутамолу, складається з зовнішньої непроникною оболонки і внутрішнього ядра. У зовнішній оболонці є отвір, що допускає осмотично регульоване виділення препарату. Контрольований механізм вивільнення сальбутамолу забезпечує поступове надходження активної речовини протягом тривалого часу, що дозволяє призначати препарат всього 2 рази на добу і використовувати його для профілактики бронхіальної астми.

 

Кленбутерола гідрохлорид (спіропент) - застосовується в таблетках по 0.02 мг 2 рази на добу, при важкому перебігу можна підвищити дозу до 0.04 мг 2 рази на добу.

 

На відміну від сальбутамолу та інших короткодействующих р2-стимул-торів у пролонгованих препаратів ефект наступає не швидко, тому вони застосовуються переважно не для купірування, а для профілактики нападів ядухи, в тому числі нічних. Ці препарати мають також протизапальну дію, оскільки знижують проникність судин, попереджають активацію нейтрофілів, лімфоцитів, макрофагів, пригнічують виділення гіетаміна, лейкотрієнів та простагландинів із стовбурових клітин. Продовжені селективні р2-стимулятори рідше викликають зниження чутливості р2-рецепторів до них.

 

На думку деяких дослідників, довготривалі р2-адреностимулятори слід частіше поєднувати з глкжокортікоідамі в інгаляціях. У Росії випускається р-агоніст продовженого дії сал'тос у вигляді таблеток по 6 мг, тривалість дії понад 12 годин, приймається 1-2 рази на день. Особливо ефективний при нічній астмі.

 

Короткодіючі селективні 02-адреностимулятори

 

Сальбутамол (Вентолін) випускається в наступних формах:

 

• дозований аерозоль, призначають по 1-2 вдиху 4 рази на день, 1 вдих = 100 мкг. Застосовується для купірування нападу бронхіальної астми. При інгаляційному застосуванні тільки 10-20% введеної дози досягає дистальних відділів бронхів і альвеол.п ри цьому препарат, на відміну від адреналіну і Шадріна, не піддається метилюванні за участю катехол-О-метилтрансферази, тобто не трансформується в легенях в метаболіти з р-блокуючим ефектом. Велика частина вживаного інгаляційно сальбутамолу осідає у верхніх дихальних шляхах, проковтується, всмоктується в желудочнокишечного тракті, може викликати побічні явища (серцебиття, тремор рук), однак вони виражені слабо і спостерігається лише у 30% хворих. Сальбутамол вважається одним з найбезпечніших ?-симпатоміметиків - бронходилататорів. Препарат можна застосовувати також у вигляді інгаляцій через небулайзер (по 5 мг в ізотонічному розчині натрію хлориду по 5-15 хв не частіше 4 разів на добу), за допомогою спінхалера в порошкоподібної формі по 400 мг не більше 4 разів на добу. Застосування спінхалера дозволяє збільшити надходження сальбутамолу в дрібні бронхи;

 

• таблетки по 0.002 г і 0.004 г для прийому всередину, застосовуються 1-4 рази на день при хронічній бронхіальній обструкції у добовій дозі 8-16 мг.

 

Вентодіск - нова форма Вентолін, складається з 8 бульбашок, запечатаних в подвійний шар фольги. Кожен бульбашка містить дрібний порошок сальбутамолу (200-400 мкг) і частки лактози. Інгаляція препарату з вентодіска після проколювання його голкою проводиться за допомогою спеціального інгалятора - діскхайлера. Використання вентодіска дозволяє вводити Сальбутамол навіть при неглибокому диханні. Ингалируют-ється 4 рази на день для купірування нападів бронхіальної астми.

 

Сал'мефамол випускається у вигляді дозованих аерозолів, застосовується для купірування нападу астми - 1-2 вдиху 3-4 рази на день, один вдих = 200 мкг.

 

Тербуталін (6рікшш) випускається в наступних формах:

 

дозований аерозоль для купірування нападу бронхіальної астми, призначають по 1 вдиху 3-4 рази на день, 1 вдих = 250 мкг;

 

• ампули по 1 мл 0.05% розчину, вводиться внутрішньом'язово по 0.5 мл до 4 разів на день для купірування нападу;

 

• таблетки по 2.5 мг, застосовуються всередину по 1 таблетці 3-4 рази на день при хронічній бронхіальній обструкції;

 

• таблетки подовженої дії по 5 і 7.5 мГ (по 1 таблетці 2 рази на добу).

 

Іпрадол випускається в наступних формах:

 

• дозований аерозоль для купірування нападу бронхіальної астми, 1-2 вдиху 3-4 рази на день, 1 вдих = 200 мкг;

 

ампули по 2 мл 1% розчину, призначають внутрішньовенно для купірування нападу бронхіальної астми;

 

• таблетки по 0.5 мг, застосовують по 1 таблетці 2-3 рази на день всередину для лікування хронічної бронхіальної обструкції.

 

Короткодіючі селективні р2-адреносгімулятори починають свою дію при інгаляції через 5-10 хв (в деяких випадках раніше), максимум дії проявляється через 15-20 хв, тривалість дії 4-6 ч.

 

Частково селективні р2-адреностимулятори

 

Ці препарати стимулюють значно і переважно р2-адренорецептори бронхів і викликають бронходилатацию, але все-таки певною мірою (особливо при надмірному застосуванні) стимулюють р .- адренорецептори міокарда і можуть викликати тахікардію.

 

Алупент (астмопент, орципреналін) застосовується в наступних формах:

 

дозується аерозоль для купірування нападу бронхіальної астми, призначають по 1-2 вдиху 4 рази на день, один вдих дорівнює 0.75 мг;

 

• ампули для купірування нападу бронхіальної астми по 1 мл 0.05% розчину, вводять підшкірно, внутрішньом'язово (по 1 мл); внутрішньовенно крапельно (1-2 мл в 300 мл 5% глюкози);

 

• таблетки по 0.02 г для лікування хронічної бронхіальної обструкції, приймають по 1 таблетці 4 рази на день всередину.

 

Фенотерол (беротек) випускається у вигляді дозованого аерозолю. Застосовується для купірування нападу бронхіальної астми. Призначається по 1 вдиху 3-4 рази на день, 1 вдих = 200 мкг.

 

В останні роки випускається комбінований препарат дітек-д озірованний аерозоль, одна доза містить 0.05 мг фенотеролгідробромі-да (беротека) і 1 мг динатрієвої солі хромогліціновоЙ кислоти (интала).

 

Дітек має властивість попереджувати дегрануляцію тучних клітин і розширювати бронхи (через порушення ргадренорецепторов бронхів). Отже, його можна застосовувати як для профілактики нападів бронхіальної астми, так і для їх усунення. Призначається по 2 дози 4 рази на день щодня, у випадку розвитку нападу можна інгалювати ще 1-2 дози.

 

Побічні дії при лікуванні р-адреностамуляторамі:

 

• надмірне застосування препаратів викликає тахікардію, екстрасіс-толію, прискорює напади стенокардії, ці явища найбільш виражені у неселективних і у частково селективних р2-адреностімуля-торів;

 

• при тривалому прийомі р-адреноблокаторів або їх передозуванні розвивається резистентність до них, погіршується бронхіальна прохідність (ефект тахіфілаксії).

 

Побічні дії пов'язані, з одного боку, з виникненням блокади р-адренорецепторів продуктами метаболізму і зменшенням в ряді випадків кількості р-рецепторів, а, з іншого боку, з порушенням дренажної функції бронхів через розвиток синдрому "замикання" (розширення бронхіальних судин і збільшення набряку слизової оболонки бронхів). З метою зменшення синдрому "замикання легких" рекомендується поєднувати прийом 0-адреностимуляторов з прийомом еуфіліну або ефедрину (останній стимулює ?-рецептори, звужує судини і зменшує набряк бронхів).

 

Побічні ефекти рідше і менше виражені при використанні селективних ргадреностімуляторов продовженого дії.

 

При лікуванні інгаляційними сіпатоміметікамі необхідно дотримуватися таких правил (успіх лікування на 80-90% залежить від правильного вдиху):

 

• до введення препарату зробити глибокий видих;

 

• вдих робити повільно за 1-2 секунди до натискання на клапан інгалятора (натискання на нього має припадати на момент максимальної швидкості вдиху);

 

• після інгаляції препарату затримати дихання на5-10 секунд.

 

Деякі хворі не можуть синхронізувати вдих з моментом надходження препарату. Таким хворим рекомендується використовувати спейсера, індивідуальні ультразвукові інгалятори (небулаізери), переходити на інгаляції лікарських засобів в порошкоподібному вигляді за допомогою спінхалеров, діскхалер, турбохалеров або на прийом всередину таб-летірованних форм.

 

Спейсера представляють собою ємності, За допомогою яких хворі отримують дозований аерозоль без необхідності координувати натискання на клапан балона і вдих. Використання спейсера знижує побічні ефекти інгаліруемого препаратів, у тому числі глкжокортікоідов, і збільшує їх надходження в легені.