Головна/Лікування хвороб/Лікування хвороб органів дихання


 

• препарати I покоління: Бекотид, бекломет, бекодіск;

 

• препарати II покоління: будезонід, флюнізолід, флютиказону ді-пропіонат.

 

Інгаляційні глюкокортикоїди 1-го покоління

 

Бекламетазон дипропіонат (бекломет, Бекотид) - це 9а-хлор-1б-р-ме ™ лпреднізолон-17 ,21-дипропіонат. Препарат випускається в наступних лікарських формах:

 

• дізірованниЙ мікроаерозоль, що містить в одній дозі 50-100 мкг;

 

• суспензія для використання в небулайзере (в 1 мл 50 мкг);

 

• дискові форми (бекодіскі по 100 і 200 мкг), інгаліруемого за допомогою дискового інгалятора "Діскхайлер".

 

Беклометазонадіпропіонат є "пропрепаратом". Він метаболіт-зіруется у більш активний метаболіт беклометазону монопропіонат у багатьох тканинах, в т.ч. в легенях та печінці.

 

При вдиханні беклометазону дипропіонату 30% його кількості потрапляє в легені і в них метаболізується, близько 70% осідає в порожнині рота, глотки, проковтується і активується в печінці до беклометазону мо-нопропіоната. При застосуванні великих доз беклометазону можливі системні побічні ефекти.

 

Бекотид (бекломет) у вигляді аерозолів для інгаляцій призначається для тривалого регулярного застосування. Препарат не застосовується для купірування нападів бронхіальної астми, терапевтична дія його проявляється тільки через кілька днів після початку лікування. Хворі, яким раніше призначалася системна насильства терапія, повинні продовжувати її ще протягом 1 тижня після початку застосування Бекотид, потім можна спробувати поступово знижувати його дозу.

 

Звичайна терапевтична доза Бекотид становить 400 мкг в день, її слід розділити на 2-4 разові дози (2-4 вдиху). При важкому перебігу бронхіальної астми можна підвищити добову дозу до 1000-1500 мкг і навіть 2000 мкг. Ця доза ефективна і не викликає системних побічних дій, не пригнічує кори надниркових залоз. При необхідності застосовувати великі дози Бекотид доцільно скористатися препаратом Беко-тид-250 (1-2 вдиху 2-3 рази на день).

 

Підтримуюча доза препарату становить 200-400 мкг на добу при дворазовому застосуванні (вранці та ввечері). Зниження дози до підтримуючої проводиться поступово (на 1 інгаляцію кожні 3-7 днів).

 

При лікуванні Бекотид (беклометом) можливе осадження препарату на слизовій порожнини рота, що сприяє розвитку кандидомікозу і фарингіту. Для профілактики кандидомікозу порожнини рота інгаляції Бекотид виробляються з використанням спеціального дозатора-спейсера, який надягає на інгалятор, в результаті чого частинки препарату, осідали в порожнині рота, затримуються в камері-спейсер. Після інгаляції Бекотид доцільно полоскати рот. При застосуванні дозатора-спейсера кількість препарату, що досягає легенів, збільшується.

 

Інгаляції Бекотид можуть частково замінити дозу глюкокортикои-дов, що приймаються всередину, і знизити кортікозавісімость (400 мкг Бекотид еквівалентні 6 мг преднізолону).

 

Бекодіск - в одній дозі містить 100 і 200 мкг Бекотид, у вигляді сухої речовини інгаліруется у добовій дозі 800-1200 мкг (тобто 1-2 вдиху 4 рази на день) за допомогою спеціального інгалятора.

 

Беклометазону дипропіонат випускається у вигляді препарату беклокорт в 2 формах: Миті і форте. Беклокорт-міте застосовується в тих же дозах, що й бекотид. Беклокорт-форте, 1 доза якого містить 250 мкг беклометазону дипропіонату, має більш тривалу дію, ніж беклокорт-міте, його слід застосовувати по 1-2 інгаляції 2-3 рази на день.

 

Беклометазону дипропіонат випускається також у вигляді препарату аль-децін. Він показаний для лікування хворих, у яких бронхіальна астма поєднується з вазомоторний алергічний риніт, поліпоз носа. В упаковці препарату є змінна насадка для назальних інгаляцій бе-

 

клометазона, а також насадка для інгаляцій через рот. Альдецін застосовують по 1 інгаляції (50 мкг) в кожний носовий хід 4 рази на день або через оральну насадку ингалируют через рот (1-2 вдиху 4 рази на день).

 

Вентідій - комбінований дозований аерозоль, що містить глюкокортикоїди р2-адреноміметик (Вентолін). Інгаліруется по 1-2 вдиху 3-4 рази на день.

 

Інгаляційні глюкокортикоїди 2-го покоління

 

Інгаляційні глюкокортикоїди 2-го покоління мають більш значним спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів в бронхопуль-мональной системі. Вважається, що препарати цього покоління більш ефективні, ніж Бекотид, і діють триваліше.

 

Будесонід (горакорт) - аерозоль (200 доз по 160 мкг) - препарат продовженого дії в капсулах, діє близько 12 год, інгаліруется 2 рази по 200 мкг, при важкому перебігу бронхіальної астми добова доза підвищується до 1600 мкг.

Флунісолід (інгакорт) випускається у вигляді аерозолю для інгаляцій. Одна доза аерозолю містить 250 мкг флунісоліда. Початкова доза препарату становить 2 вдиху вранці і ввечері, що відповідає 1000 мкг ФЛУ-нісоліда. При необхідності дозу можна збільшити до 4 інгаляцій 2 рази в день (2000 мкг на добу).

 

Після інгаляції флунісоліда тільки 39% введеної дози надходить у загальний кровообіг. При цьому більше 90% препарату, що піддалося резорбції в легенях, перетворюється в печінці в майже неактивний метаболіт - 6?-гідроксіфлунісолід. Його активність у 100 разів нижче активності вихідного препарату.

 

На відміну отбеклометазонадипропионата, флунісолід є початково біологічно активним, не піддається метаболізму в легенях, в дозі 2000 мкг на добу не надає гнітючої впливу на гіпоталамо-гіпофізарно-надпоченіковую вісь і не має системних побічних ефектів. Балончик з флунісолідом оснащений спеціально розробленим Спей-сірому, який сприяє більш ефективному і глибокому надходженню препарату в бронхи, зменшує осадження його в порожнині рота і, отже, частоту ускладнень з боку рота, глотки (кандидомікоз, захриплість голосу, гіркота в роті, кашель) .

 

Фдютіказона пропіонат (фліксомід) - випускається у вигляді дозованого аерозолю з вмістом в 1 дозі 25, 50, 125 або 250 мкг препарату. Застосовуються інгаляції в дозі від 100 до 1000 мкг 2 рази на день в залежності від тяжкості стану хворого. Підтримуюча доза - 100-500 мкг 2 рази на день. Препарат практично не дає системних побічних явищ, є найбільш ефективним і безпечним інгаляційним глкжокортікоідом.

 

Флютиказон має високу місцевою активністю, його афінність до глюкокортикоїдних рецепторів в 18 разів перевищує таку дексамета-зона і в 3 рази - будесоніду.

 

При інгалірованіе флютаказона 70-80% препарату проковтується, але при цьому абсорбується не більше 1%. При першому проходженні через печінку відбувається майже повна біотрансформація препарату з утворенням неактивного метаболіту - дериватів 17-карбоксилової кислоти.

 

Всі три препарати (беклометазону дипропіонат, флунісолід, Флют-казона пропіонат) знижують число нападів бронхіальної астми в денний і нічний час, потреба в симпатоміметиками та частоту рецидивів. Однак названі позитивні ефекти більш виражені і швидше настають при використанні флютиказону, при цьому практично відсутня небезпека розвитку системних побічних дій глюкокортикоїдів.

 

При легких і середньо формах бронхіальної астми можна використовувати будь-які інгаляційні глюкокортикоїди в дозах 400-800 мкг / сугкі. При більш важкому перебігу захворювання, що вимагає застосування високих доз інгаляційних глюкокортикоїдів (1500-2000 мкг / добу і більше), слід віддати перевагу флютиказону пропіонат.