Головна/Лікування хвороб/Лікування хвороб органів дихання


 

В даний час фторхінолони разом з цефалоспоринами займають одне з провідних місць у лікуванні бактеріальних інфекцій. Фторхінолони мають бактерицидний ефект, що зумовлений пригніченням бактеріальної топоізомерази 2-го типу (ДНК-гірази), що призводить до порушення генетичної рекомбінації, репарації та реплікації ДНК, а при використанні великих доз препаратів - гальмування транскрипції ДНК. Наслідком цих впливів фторхінолонів є загибель бактерій. Фторхінолони є антибактеріальними препаратами широкого спектру дії. Вони ефективні відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, у тому числі стрептококів, стафілококів, пневмококів, псевдомонас, гемофільної палички, анаеробних бактерій, кампілобактерій, хламідій, мікоплазм, легіонел, гонокока. Відносно грамнегативних бактерій ефективність фторхінолонів більш виражена в порівнянні з впливом на грампозитивну флору. Фторхінолони застосовуються зазвичай для лікування інфекційно-запальних тільних процесів в бронхопульмональной і сечовивідної системах у зв'язку зі здатністю добре проникати в ці тканини.

 

Резистентність до фторхінолонів розвивається рідко і пов'язана з двома причинами:

 

• структурними змінами в ДНК-гірази, зокрема, топоізомере-А (для пефлоксацину, офлоксацину, ципрофлоксацину) зміною проникності бактеріальної стінки.

 

Описано резистентні до фторхінолонів штами серрацій, цітробактер, кишкової палички, псевдомонас, золотистого стафілокока.

 

Офлоксацин (таривид, Заноцин, флобоцін) - випускається в таблетках по 0.1 і 0.2 г, для парентерального введення - у флаконах, що містять 0.2 г препарату. Найчастіше призначається всередину по 0.2 г 2 рази в лінь, при важких рецидивуючих інфекціях дозу можна подвоїти. При дуже тяжких інфекціях використовують секвенціонное (почергове) лікування, тобто починають терапію з внутрішньовенного введення 200-400 МГ, а після поліпшення стану переходять на пероральний прийом. Внутрішньовенно офлоксацин вводиться крапельно в 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Препарат добре переноситься. Можливі алергічні реакції, шкірні висипи, запаморочення, головний біль, нудота, блювання, підвищення вмісту в крові аланиновой амііотрансферази. Високі дози негативно впливають на суглобові хрящі і зростання кісток, тому не рекомендується приймати таривид дітям до 16 років, вагітним і годуючим груддю жінкам.

 

Ципрофлоксацин (ципробай) - механізм дії і спектр антимікробної впливу аналогічні таким утарівіда.

 

Форми випуску: таблетки по 0.25, 0.5 і 0.75 г, флакони по 50 мл ін-фузионной розчину, що містить 100 мг препарату; флакони по 100 мл інфузійного розчину, що містить 200 мг препарату; ампули по 10 мл концентрату інфузійного розчину, що містить 100 мг препарату .

 

Застосовується всередину і внутрішньовенно 2 рази на добу, внутрішньовенно можна вводити повільно струйно або краплинно.

 

Середня добова доза при прийомі всередину становить 1 г, при внутрішньовенному введенні - 0.4-0.6 м. При важкій інфекції можна підвищити пе-роральную дозу до 0.5 г 3 рази на день.

 

Можливі ті ж побічні ефекти, що і офлоксацину.

 

Норфлоксацин (ноліцін) - випускається в таблетках по 0.4 м. Призначається всередину до їжі по 200-400 мг 2 рази на добу. Зменшує кліренс теофіліну, Н2-блокаторів, може збільшити ризик побічних ефектів зазначених препаратів. Одночасний з норфлоксацином прийом Нестеров-ідних протизапальних засобів може викликати судоми, галюцинації. Можливі диспептичні явища, артралгії, фотосенсибілізація, підвищення в крові рівня трансаміназ, болі в животі.

 

Еноксацт (пенетракс) - випускається в таблетках по 0.2-0.4 м. Призначається всередину по 0.2-0.4 г 2 рази на добу.

 

Пефлоксацин (абактал) - випускається в таблетках по 0.4 г і в ампулах, що містять 0.4 г препарату. Призначають всередину по 0.2 г 2 рази на день, при важкому стані спочатку застосовують внутрішньовенно крапельно (400 мг в 250 мл 5% розчину глюкози), а потім переходять на пероральний прийом. У порівнянні з іншими фторхінолонами відрізняється високою біліарної екскрецією і досягає високих концентрацій у жовчі, широко застосовується для лікування кишкових інфекцій та інфекційно-запальних захворювань желчевиводяшіх шляхів. У процесі лікування можливі головний біль, нудота, блювота, болі в животі, пронос, спрага, фотодерматит.

 

Ломефлоксацин (максаквін) - випускається в таблетках по 0.4 м. Має виражену бактерицидну дію на більшість грамотріца-них, багатьох грампозитивних (стафілококи, стрептококи) і внутрішньоклітинних (хламідії, мікоплазми, легіонелли. Бруцели) збудників. Призначається по 0.4 г I раз на добу.

 

Спарфлоксацт (Загама) - є новим діфторірованним хінол-ном, має схожу з ципрофлоксацином структуру, але містить додаткові 2 метилові групи і другий атом фтору, що значно підвищує активність даного препарату проти грампозитивних мікроорганізмів, а також внутрішньоклітинних анаеробних збудників.

 

Флероксацін - високоактивний проти грамнегативних бактерій, особливо ентеробактерій, а також проти грампозитивних мікроорга-

 

механізмів, включаючи стафілококи. Стрептококи і анаероби менш чутливі або резистентні до флероксаціну. Комбінація з фосфоміцину збільшує активність проти псевдомонас. Призначається 1 раз на добу всередину по 0.2-0.4 м. Побічні ефекти рідкісні.