Головна/Лікування хвороб/Лікуємо серце


Антиагреганти - препарати, що перешкоджають агрегації і адгезії.

Основні антиагреганти:

- Ацетилсаліцилова кислота (інгібує циклооксигеназу, а значить, і утворення тромбоксану А2 у тромбоцитах);

- Дипіридамол (інгібує фосфодіестеразу, що супроводжується збільшенням вмісту аденозину, судинорозширювальну та аптіагрегантним ефектом);

- Тиклопідин та клопідогрель (блокують АДФ і перешкоджають активації глікопротеїнових комплексів);

- Іітегріни (іптегрілін, ламіфібаі та ін) - інгібітори глікопротеїнових рецепторів.

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) успішно використовується в медичній практиці майже сто років. У 1953 р. Калган опублікування-

кував перше повідомлення про застосування аспірину для профілактики і лікування ІХС, з тих пір препарат міцно займає лідируюче місце серед антитромботичних засобів.

Аспірин необоротно інгібує циклооксигеназу тромбоцитів і ендотеліальних клітин, пригнічуючи утворення тромбок-сану А2, а в разі застосування великих доз - простацикліну. Протягом 1 год після одноразового прийому всередину аспірин зменшує здатність тромбоцитів до агрегації. Оскільки зрілі тромбоцити ие продукують циклооксигеназу, антиагрегаційну-ний ефект зберігається протягом усього часу їх існування, тобто не менше 5 днів. Хоча антиагрегантну дію аспірину розвивається швидко і відрізняється тривалістю, він блокує тільки один (пов'язаний з утворенням цик-лооксігенази) механізм агрегації тромбоцитів.

Припускають, що сприятливий ефект аспірину у біль них з ІХС пов'язаний також з його впливом на поширення колагену в міокарді.

При відсутності протипоказань аспірин - обов'язковий компонент екстреної медичної допомоги в разі підозри на гострий коронарний синдром або інфаркт міокарда (глава 6).

При стабільному перебігу ІХС аспірин призначають по 100 - 125 мг всередину 1 раз на добу через день, при загостренні захворювання - по 250-325 мг 1 раз на добу щодня.

При наданні екстреної допомоги хворим з гострим коронарним синдромом негайно дають розжувати 325-500 мг аспірину.

Для запобігання ульцерогенної дії використовують форму ацетилсаліцилової кислоти, розчинну в кишечнику, зокрема аспірин Кардіо.

Аспірин приймають після їди і запивають великою кількістю рідини.

При лікуванні аспірином додаткові заходи контролю без спеціальних показань не потрібні.

Побічні ефекти: кровотечі, алергічні реакції (висип, анафілактичний шок), бронхоспазм, шлунково-ки шечних розлади (нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці). Ймовірність диспепсичних розладів знижується при призначенні аспірину в малих дозах або використання таблеток, що розчиняються у кишечнику. Прийом значних доз аспірину потенціює артеріальну гіпертензію.

Протипоказано призначення аспірину при внутрішній кровотечі, ерозивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, підвищеної чутливості до препарату.

Примітка. Чутливість до антиагрегантну дію аспірину може бути істотно знижена.

Дипіридамол (курантил) за механізмом дії є інгібітором фосфодіестерази; підвищує вміст аденоз-ну в плазмі, має судинорозширювальними і антиагрегантну-ми властивостями,

Як показали дослідження (ESPS-1, ESPS-2), по ефективності зниження розвитку ішемічних транзиторних атак, інсультів і летальності при цереброваскулярної патології дипіридамол близький до аспірину; при спільному їх застосуванні результативність лікування підвищується.

Рекомендують використовувати дипіридамол в передопераційному періоді (зокрема, перед АКШ) і у хворих з протезами клапанів серця для профілактики тромбоемболії (у поєднанні з варфарином).

Дипіридамол призначають всередину по 75 мг 3-4 рази на добу. При необхідності і добрій переносимості препарату добову дозу збільшують до 450 мг.

Перед АКШ препарат призначають за 2 доби до операції з подальшим переходом на аспірин.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, нудота, дискомфорт і болі в епігастральній ділянці, висип.

При важкому стенозуючому атеросклерозі коронарних артерій і наявності значної кількості коллатералей можливий розвиток синдрому обкрадання.

Протипоказано призначення куранти при підвищеній чутливості до препарату, гострим коронарним синдромом, інфаркті міокарда.

Тиклопідин (тиклид) - похідне тіенопірідіна, гальмує агрегацію і адгезію тромбоцитів, потенційовану АДФ, а також іншими факторами (арахідоіовая кислота, колаген, тромбін та ін.) Вважають, що тиклид взаємодіє з Глік-протеїновими рецепторами тромбоцитів GP Ilh / IIIa, а значить, блокує агрегацію тромбоцитів і на її кінцевій стадії.

Терапевтичний ефект тиклид розвивається лише на 5-е добу, тому препарат не використовують у невідкладних ситуаціях.

Період напіввиведення тиклид - приблизно 96 год, у літніх пацієнтів цей показник збільшено; антиагрегантну дію препарату зберігається протягом 10 днів після його відміни.

Призначають всередину по 250 мг 2 рази на добу. Рекомендується приймати препарат під час їжі.

Побічні ефекти проявляються підвищеною кровоточивістю, агранулоцитозом, тромбоцитопенією, лейкопенією, діареєю, болем у животі, підвищенням активності трансаміназ, холе-статичної жовтяницею, висипом.

Протипоказано призначення тиклид при геморагічних діатезах, схильності до кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморагічні інсульти), захворюваннях крові (при яких збільшується час кровотечі), лейкопенії, тромбоцитопенії, агранулоцитозі в анамнезі, підвищеної чутливості до препарату.

Примітка. У перші 3 місяці лікування необхідно стежити за показниками периферичної крові (нейтропеіія, агранулоцитоз). Одночасне призначення тиклид з антикоагулянтами і антиагрегантами вимагає додаткового контролю.

Слід попереджати пацієнтів, що при появі пропасниці, ангіни, виразкових уражень слизових оболонок порожнини рота вони неодмінно повинні поставити до відома про це лікуючого лікаря.

Клопідогрель (плавикого) - похідне тіенопірідіна, за механізмом дії близький до тиклопидин, але істотно ефективніше і безпечніше останнього.

Плавикого переважно пригнічує АДФ-індукований-ную агрегацію тромбоцитів і, найімовірніше, впливає на їх рецептори GP пь / Ша.

Призначають всередину по 75 мг 1 раз на добу (вранці).

За даними великого дослідження CAPRIE, плавикого ефектив нормативним, ніж аспірин, попереджає розвиток ішемічного інсульту, інфаркту міокарда і знижує смертність від серцево-судинних захворювань.

Побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при використанні тиклид; важливо, що клопідогрел, мабуть, не викликає нейтропенію.

Протипоказання аналогічні таким у тиклопідину.